Опис

Ю.М. Колесник, А.Г. Каплаушенко, Є.Г. Книш, О.І. Панасенко, М.О. Щербак, Ю.Г. Самелюк

Монографія – 282 с.

ISBN 978-617-574-170-2

В монографії розглянуто синтетичні, фізико-хімічні та біологічні властивості похідних 4-аміно та 3-тіо-1,2,4-тріазолу, обговорено шлях вивчення специфічні активності, встановлення показників нешкідливості, проведення хіміко-технологічні та аналітичні дослідження з метою створення потенційного оригінального лікарського засобу.

ЗМІСТ

РОЗДІЛ 1 МЕТОДИ СИНТЕЗУ 1,2,4-ТРІАЗОЛ-3-ТІОНІВ І 1,2,4-ТРІАЗОЛ-3-ТІО-4-АМІНІВ ТА ЇХ ПОДАЛЬШІ ПЕРЕТВОРЕННЯ

1.1 Синтез 1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх заміщених по тріазоловому ядру

1.2 Синтез тіопохідних 1,2,4-тріазолу, що містять декілька 1,2,4-тріазолових циклів

1.3 Теоретичні аспекти вивчення будови молекул 1,2,4-тріазол-3-тіонів

1.4 Синтез солей і металокомплексів 1,2,4-тріазол-3-тіонів

1.5 Хімічні властивості 1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх заміщених

1.6 Хімічні властивості аміно- і тіозаміщених 1,2,4-тріазолів

1.7 Алкілування 1,2,4-тріазол-3-тіонів та 4-аміно-3-тіо-1,2,4-тріазолів галоген аліфатичними кислотами та подальші перетворення продуктів взаємодії

РОЗДІЛ 2 БІОЛОГІЧНА АКТИВНІСТЬ ПОХІДНИХ 1,2,4-ТРІАЗОЛУ

2.1 Застосування похідних 1,2,4-тріазолу як оригінальних лікарських засобів

2.2 Обговорення взаємозв’язку будова-біологічна активність нових синтетичних речовин – похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону та 4-аміно-1,2,4-тріазолу

2.2.1. Обговорення впливу наявності та характеру замісників похідних 1,2,4-тріазолу на показники гострої токсичності

2.2.2. Обговорення впливу наявності та характеру замісників похідних 1,2,4-тріазолу на протимікробну та протигрибкову активності

2.2.3. Обговорення впливу наявності та характеру замісників похідних 1,2,4-тріазолу на діуретичну активність

2.2.4. Обговорення впливу наявності та характеру замісників похідних 1,2,4-тріазолу на депримуючу активність

2.2.5. Обговорення впливу наявності та характеру замісників похідних 1,2,4-тріазолу на протизапальну активність

2.2.6. Взаємозв`язок між гострою токсичністю і дослідженими видами фармакологічної активності 4-моно- та 4,5-дизаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіону та їх s-похідних

2.3. Результати вивчення біологічної активності похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону

2.3.1. Результати вивчення протитуберкульозної активності похідних 1,2,4-тріазол-3-тіонів

2.3.2. Результати вивчення впливу похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону на імунний статус

2.3.2. Результати дослідження антиоксидантної активності 4-моно- та 4,5-дизаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіону

2.3.3. Вивчення антигіпоксичної активності нових похідних 1,2,4-тріазолу

2.3.4. Обговорення гіполіпідемічної та гіпоглікемічної дії похідних 3-тіо-1,2,4-тріазолу

2.3.5. Результати дослідження аналгетичної дії похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону

2.3.6. Застосування похідних 1,2,4-тріазолу в інших біологічних дослідженнях

РОЗДІЛ 3ДОСЛІДЖЕННЯ СПЕЦИФІЧНОЇ АКТИВНОСТІ ТА НЕШКІДЛИВОСТІ ПОТЕНЦІЙНИХ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

3.1 Визначення нешкідливості потенційної субстанції та лікарського засобу

3.1.1. Оцінка безпечності потенційного лікарського засобу

3.1.2. Вивчення хронічної токсичності

3.1.3. З’ясування можливої эмбрітоксичної, фето- і эмбріолетальної дії, тератогенності і ембріотоксичності

3.1.4. Вивчення мутагенного впливу потенційного лікарського засобу з прогнозом канцерогенності

3.1.5. Дослідження подразнюючої дії потенційного лікарського засобу

3.1.6. Вивчення алергізуючої дії (алергійних властивостей) водного розчину потенційної субстанції

3.1.7. Вивчення тератогенного ефекту потенційного лікарського засобу

3.1.8. Вивчення ульцерогенного ефекту при введенні потенційного лікарського засобу

3.1.9. Вивчення впливу при передозуванні потенційним лікарським засобом і його усунення

3.1.10 Вивчення впливу потенційного лікарського засобу на імунний статус і імунологічну реактивність

3.2. Проведення визначення можливих метаболітів потенційного лікарського засобу

3.3. Вивчення фармакокінетики потенційного лікарського засобу

РОЗДІЛ 4 ХІМІКО-ТЕХНОЛОГІЧНІ АСПЕКТИ ВИГОТОВЛЕННЯ ПОТЕНЦІЙНОЇ СУБСТАНЦІЇ ТА ПОТЕНЦІЙНОГО ЛІКАРСЬКОГО ЗАСОБУ

4.1 Розробка лабораторних методик постадійного синтезу

4.2 Розробка технічних умов постадійного отримання субстанцій

4.3 Розробка технологічного регламенту виготовлення субстанції

4.4 Розробка проекту «Методів аналізу субстанції для виготовлення лікарських форм»

4.5 Розробка технологічного регламенту виготовлення лікарського засобу

4.6 Розробка проекту «Методів аналізу лікарського засобу